CTLA-4（细胞毒性T淋巴细胞相关抗原4），亦称为CD152，是由CTLA-4基因编码的一种跨膜蛋白。该蛋白主要在活化的CD4+和CD8+ T细胞上表达，且与T细胞表面的协同刺激分子受体CD28具有高度的同源性。CTLA-4和CD28均属于免疫球蛋白超家族，并且它们能够结合相同的配体，CD86（B7-2）和CD80（B7-1）。

在免疫调节功能方面，CTLA-4主要通过控制CD4+ FoxP3-、CD8+ T细胞及调节性T细胞（Treg）发挥作用。CTLA-4具有中止激活的T细胞反应以及介导Treg抑制功能的能力。当前的研究表明，CTLA-4抑制T细胞反应的主要机制有两种：一是通过与CD28的竞争性结合B7，或是招募磷酸酶至CTLA-4的胞内结构域，进而降低T细胞受体（TCR）和CD28的信号强度；二是通过降低抗原呈递细胞（APC）上CD80和CD86的表达，或通过转胞吞作用将它们从APC中移除，减少CD28参与T细胞的激活。

此外，CTLA-4还促进树突细胞与CD80/CD86结合，从而诱导色氨酸降解酶IDO的表达，最终导致TCR的抑制。关于CTLA-4抗体，它们通过结合CTLA-4来减少Treg的数量，进而激活TCR。目前，获得批准的CTLA-4抗体仅有BMS的Ipilimumab（商品名Yervoy，2011年获得FDA批准用于治疗黑色素瘤）。Tremelimumab最早由Pfizer开发，目前由Medimmune进行研究，然而因临床表现不佳，尚未批准用于任何癌症的治疗。

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